Les antihistaminiques sont parmi les médicaments les plus fréquemment et incorrectement utilisés à l’échelle mondiale

Les antihistaminiques sont amplement utilisés pour traiter la rhinoconjonctivite allergique (« rhume des foins ») et l’urticaire1–3. Évitez les utilisations non indiquées sur l’étiquette pour les troubles où les antihistaminiques sont d’une utilité contestable, comme dans la prise en charge de l’asthme, de l’eczéma, de la toux ou de l’insomnie.

Les antihistaminiques de première génération sont associés à des effets indésirables importants et parfois mortels

Les antihistaminiques de première génération (p. ex., la diphénhydramine [Benadryl], la chlorphénamine [Chlor-Tripolon], l’hydroxyzine [Atarax]) entraînent une sédation, des blessures ainsi que des troubles du sommeil et des fonctions psychomotrices et cognitives, y compris une atteinte aux performances scolaires1–3. Une surdose peut entraîner la mort par des effets anticholinergiques et anti-alpha adrénergiques et un allongement de l’intervalle QT (dont les torsades de pointes). Ces antihistaminiques figurent sur la liste de Beer des médicaments potentiellement inappropriés pour les aînés3.

Les antihistaminiques plus récents sont tout aussi abordables et efficaces que les antihistaminiques de première génération en plus d’être plus sécuritaires

Des revues systématiques d’essais cliniques randomisés et contrôlés ont démontré que, comparativement aux antihistaminiques de première génération, les antihistaminiques plus récents sont plus sécuritaires (p. ex., 4 % de sédation c. 28 %)2–4, ont un effet prolongé (12–24 h c. 4–6 h) et agissent plus rapidement (50 c. 80 min)1. En 2013, l’Organisation mondiale de la santé a remplacé la chlorphénamine par la loratadine sur sa liste des médicaments essentiels pour 3 raisons (pour connaître les antihistaminiques privilégiés, consultez le tableau 1 ci-après et l’annexe 1, accessible en anglais au www.cmaj.ca/lookup/doi/10.1503/cmaj.201959/tab-related-content)3. La bilastine et la fexofénadine sont les options qui présentent le moins d’effets sédatifs. Cependant, aucun antihistaminique ne devrait être consommé avec de l’alcool.

Tableau 1:

Résumé des antihistaminiques privilégiés pour les allergies et l’urticaire

Antihistaminiques (dose unique standard chez l’adulte, mg)	Disponible sous forme liquide?	Ordonnance requise?	Approuvé chez l’enfant?		Données probantes en matière de sécurité pendant la grossesse ou l’allaitement?
			SC (âge)	FDA* (âge)
Bilastine (20)	Non	Oui	S.O.	S.O.	Données lacunaires
Cétirizine (10)†	Oui	Non‡	Oui (2 ans)	Oui (6 mois)	Oui
Desloratadine (5)†	Oui	Non	Oui (2 ans)	Oui (6 mois)	Oui
Fexofénadine (180)†	Non	Non	S.O.	S.O.	Oui
Loratadine (10)†	Oui	Non‡	Oui (2 ans)	Oui (1 an)	Oui
Rupatadine (10)	Oui	Oui	Oui (2 ans)	S.O.	Données lacunaires

Remarque: FDA = Food and Drug Administration, SC = Santé Canada, S.O. = sans objet.

FDA ou données probantes d’essais cliniques randomisés et contrôlés pour l’efficacité et la sécurité.

Plus abordable (consultez l’annexe 1, accessible en anglais au www.cmaj.ca/lookup/doi/10.1503/cmaj.201959/tab-related-content).

Ordonnance non nécessaire, mais peut être recommandée et couvert par des régimes provinciaux comme une voie d’accès abordable à ce médicament. Cependant, les ordonnances sont souvent des obstacles à l’accès (p. ex., les formulaires du Programme d’accès exceptionnel dont les taux d’approbation sont très faibles).

Les antihistaminiques ne devraient pas à être utilisés en remplacement de l’épinéphrine pour traiter l’anaphylaxie

Les antihistaminiques oraux peuvent être utilisés en plus de l’épinéphrine, mais ils ne devraient pas la remplacer pour le traitement de l’anaphylaxie1,3. La diphénhydramine administrée sous forme injectable peut causer une vasodilatation et une sédation qui peuvent aggraver l’hypotension et nuire à l’évaluation des patients atteints d’anaphylaxie1,3.

L’utilisation de la plupart des antihistaminiques est sécuritaire pendant la grossesse et l’allaitement

Les revues systématiques d’études observationnelles ne montrent aucune association entre des complications chez le fœtus ou la mère et l’utilisation d’antihistaminiques pendant la grossesse et l’allaitement; ils sont aussi sécuritaires pour les enfants2,3,5. Les antihistaminiques les plus récents (comme la rupatadine et la bilastine) ne cumulent pas suffisamment de données probantes pour soutenir leur utilisation au cours de la grossesse.