Necessity to review the Brazilian regulation about fluoride toothpastes.

The aim of this study was to evaluate the adequacy of the Brazilian legislation about fluoride toothpaste. A search was conducted in LILACS, Medline and SciELO databases about the fluoride concentration found in Brazilians toothpastes, using descriptors on health. Publications since 1981 have shown that some Brazilian toothpastes are not able to maintain, during their expiration time, a minimum of 1,000 ppm F of soluble fluoride in the formulation. However, the Brazilian regulation (ANVISA, Resolution 79, August 28, 2000) only sets the maximum total fluoride (0.15%; 1,500 ppm F) that a toothpaste may contain but not the minimum concentration of soluble fluoride that it should contain to have anticaries potential, which according to systematic reviews should be 1,000 ppm F. Therefore, the Brazilian regulation on fluoride toothpastes needs to be revised to assure the efficacy of those products for caries control.

INTRODUCTION

Toothbrushing with fluoride toothpastes has been pointed out as one of the factors responsible for the decline in dental caries in high and medium-income countries, such as Brazil. Besides that, the use of toothpastes may be considered the most rational method of fluoride use, because at same time that brushing promotes dental biofilm (dental plaque) disorganization, fluoride concentration is increased in the oral cavity. Nonetheless, fluoride must be chemically compatible in the toothpaste formulation to ensure anti-caries efficacy.

Systematic reviews concluded that toothpaste formulations must contain concentrations of at least 1,000 ppm fluoride to provide an anti-caries effect. , Moreover, to be able to interfere with the caries process, reducing demineralization and enhancing dental remineralization, fluoride must be chemically soluble in the formulation. Therefore, fluoride concentration and stability has been studied since the early 1980s. Those analyses have confirmed that not all toothpastes are able to maintain, until their expiration dates, the minimum soluble fluoride concentration required to yield maximum anti-caries effect. , , , ,

The Brazilian regulation about fluoride in toothpastes has underwent several modifications, which abolished the requirement that fluoride is soluble in the formulation. , , , Thus, the current regulation in Brazil (ANVISA, Regulation 79) only establishes that total fluoride (F) concentration in toothpaste must not be higher than 0.15% (1,500 ppm F). Therefore, since this legislation was published, toothpastes with less 1,000 ppm of soluble F, or having most fluoride chemically insoluble, have been found in the market. , The same problem has been shown with fluoride toothpastes distributed by public health care services to socially vulnerable populations.

Thus, we evaluated how adequate the current Brazilian regulation governing fluoride toothpastes is.

METHODS

A bibliographical survey was conducted, regarding the period between 1981 and 2014, in the following electronic databases: LILACS, Medline, and SciELO. The following keywords were used: Dentifrices, Toothpastes, Fluoride, and Brazil, in the Portuguese and English languages.

Papers were selected based on the following criteria: peer-reviewed studies (descriptive, observational, intervention, and literature reviews), that had been fully published in scientific journals. Titles and abstracts were used for initial selection, according to the previously defined criteria.

A form was drafted to collect the following information from fully read, selected articles: title of the article, title of the periodical, year of publication, study country, category of the study (original, review, and others), theoretical reference, method of analysis, objective, and results found.

Official documents from the Brazilian Ministry of Health were also referred to, as well as the Brazilian and international regulations on fluoride toothpastes.

RESULTS ANALYSIS

Dental caries decline and the importance of fluoride toothpastes

Tooth decay is a cumulative disease that affects individuals of all ages and socioeconomic levels at different extents. It is more prevalent in economically and educationally vulnerable populations. , Even though caries indexes have significantly declined since the 1990s, , it remains one of the biggest public health problems in Brazil. Among factors contributing to that decline, besides the decentralization in the Brazilian health care system and the fluoridation of its public water supplies, the widespread use of fluoride toothpastes stands out. , ,

In fact, the implication of fluoride toothpastes to caries decline in most high and medium-income countries has been highlighted. The reduction of dental caries, regardless of public water supply fluoridation, is known to coincide with the implementation and more widespread use of those products. Similarly, it has been shown that dental caries declined in 16 countries at the same time that fluoride was added to over 90.0% of marketed toothpastes.

Particularly in Brazil, only 25.0% of toothpastes in the market were fluoridated until 1988. By then, no regulation existed in Brazil governing fluoride amounts in those products. In September 1988, fluoride was added to the top-selling toothpaste in Brazil, which had a market share of 50.0%. Thus, in 1989, the sale of fluoride toothpastes was widespread to a population scale in the country, and from there reached 90.0% of toothpaste sales. That fact represented an expressive increase in access to fluoride in public health care, as Brazil ranks third regarding per capita toothpaste consumption, following only the United States and Japan. Besides that increase, both in the supply and in the consumption of fluoride toothpastes, the sanitary reform that took place in Brazil led to the implementation of health care prevention programs at schools, allowing for another segment of society to also be benefited by such fluoride use. This fact may have represented a strong impact in dental caries reduction in Brazilian school-children, regardless of water fluoridation. ,

The importance of fluoride toothpastes for the decline in dental caries rates that took place in Brazil has leveled off the impact of water fluoridation in the reduction of dental caries, as observed in other countries. As a matter of fact, Pereira et al (2000) followed the changes in dental caries prevalence in school-children from two municipalities, from 1991 to 1997. One of those municipalities had fluoridated water (Piracicaba, SP, Southeastern Brazil) and the other one did not (Iracemapolis, SP). In 1991, caries prevalence was 50.0% smaller in Piracicaba than in Iracemapolis. However, that percentage was gradually reduced with time, until it reached approximately 30.0% in 1997. That difference could have been even smaller if dental caries prevalence in Piracicaba was not also declining.

Nevertheless, in order that for fluoride toothpastes present anticaries potential, some minimum requirements must be met.

Composition and stability of fluoride toothpastes

Toothpaste formulations have several components, and each of them has a specific role to ensure the desired cosmetic and preventive-therapeutic effects. However, two of them must be discussed in further depth, having in mind their significant role in the caries control-activity of fluoride toothpastes: the abrasives and fluoride as preventive-therapeutic agent. ,

Regarding the preventive-therapeutic components, toothpastes should contain available fluoride (chemically-soluble fluoride) in their formulas to have anti-caries effect. In order to achieve that, the types of abrasives in formulas and the chemical forms of fluoride used must be considered. In fact, the first toothpastes that were developed in the 1960s were not fully effective in reducing dental caries, because the toothpaste was formulated with an abrasive and a fluoride salt that were chemically imcompatible.

In Brazil, most toothpastes in the market are manufactured with two kinds of fluoride salts: sodium monofluorophosphate (MFP = Na2FPO3) or sodium fluoride (NaF). NaF is an inorganic salt that, in contact with water, releases fluoride as ion (F-). In MFP, fluoride is covalently bound to the phosphorous atom and when it is dissolved, monofluorophosphate ions (FPO3 2-) are released to the solution. Fluoride as F- or FPO3 2- ions released from NaF or MFP are potentially active against caries. NaF or MFP are added to toothpastes formulation depending on the abrasive systems used. , The proper combination of fluoridated compound and abrasive systems is fundamental to ensure that the toothpaste is effective against caries.

Regarding abrasive agents, they are important components in toothpastes, as they control tooth staining and help remove accumulated biofilm from the teeth during brushing. In Brazil, most toothpastes that are used by the population have calcium carbonate (CaCO3) as their abrasive agent. In other countries, dicalcium phosphate dihydrate (CaHPO4.2H2O) is also used as abrasive. Those toothpastes containing calcium in the abrasive have free Ca++ ions in their formulas, which react with ionic fluoride, forming into the toothpaste tube calcium fluoride-like (CaF2) insoluble salts, which do not have anticaries property.

Thus, toothpastes containing Ca in their abrasives cannot be formulated with NaF, SnF2 or amine fluorides salts because fluoride ions present in them immediately react with Ca++, forming insoluble salts. , Since insoluble fluoride salts do not have anticaries effect, silica (SiO2) has been used as an abrasive agent in toothpastes that are formulated with fluoride salts that produce fluoride ions. Toothpastes formulated with SiO2 allow that all fluoride added remain soluble throughout shelf life of the toothpaste.

As fluoride ion-generating salts cannot be used in toothpaste formulations containing Ca in their abrasives, MFP was developed in the 1960s, and it has been used in toothpastes ever since. As fluoride is covalently bound to phosphate, it does not immediately react with Ca++ when toothpastes are produced. However, with time, MFP undergoes hydrolysis and releases fluoride ions, which react with Ca++ ions of the abrasive. According to the time of storage, the concentration of soluble fluoride is gradually reduced and consequently the concentration of insoluble fluoride is increased in formulation containing MFP/CaCO3. This fact reinforces the need for evaluating the shelf lives of toothpaste formulations and the availability of soluble fluoride in toothpastes in the market.

Fluoride concentration in Brazilian toothpastes

Both total and soluble fluoride concentrations in Brazilian toothpastes have been evaluated since the early 1980s. At that time, seven fluoride toothpastes existed in the Brazilian market and only two of them had proper soluble fluoride concentration to have anticaries potential. The evaluation of stability of Brazilian fluoride toothpastes was first conducted in the early 1980s and published in 1986. The results showed that only three of seven toothpastes analyzed had totally stable fluoride. Insoluble fluoride concentration increased with time in four toothpastes and after a year at room temperature, in one toothpaste only 20.0% of soluble fluoride was found. Thus, this study showed that Brazilian fluoride toothpastes had very different stability patterns, indicating possibly impaired anticaries effect.

In 1989, fluoride concentrations in 10 toothpastes of the Brazilian market were determined when they were purchased (fresh samples) and after accelerated aging. The results showed that only 40.0% of toothpastes had stable fluoride in their formulations. In the remaining toothpastes, insoluble fluoride percentage increased with time, ranging from 10.0% to 80.0%. These results indicated the need to regulate the quality of fluoride toothpastes in Brazil.

Ten years later, Duarte et al (1999) reported the fluoride concentration and stability in the five top-selling toothpastes in Brazil from the five regions of the country. The results showed that soluble fluoride concentrations in fresh samples were smaller than expected, decreasing by 21.0% and 44.0% after the accelerated aging process. The only toothpaste that maintained its soluble fluoride concentration with time was the one containing silica (SiO2) as abrasive. The authors concluded that part of fluoride was not chemically available in the most toothpastes evaluated, impairing their anticaries potential effect.

Orth et al (2001) described fluoride concentration in the five top-selling toothpastes in Brazil and in one that had been launched in the market soon after Resolution 79 from ANVISA (August 28, 2000) had become effective. Five had MFP/CaCO3 and one had MFP/SiO2 in their formulations. The data showed that in only one of the toothpastes all fluoride was soluble. In the remaining ones, insoluble fluoride percentages ranged from 6.0% to 55.0%. In the newly-launched toothpaste, total fluoride concentration was 1,423 ppm F, which complied with the recently launched regulation. However, it only had 635 ppm of soluble F to provide anticaries effect. Therefore, the authors concluded that it was mandatory to review ANVISA’s regulation to ensure population access to toothpastes containing fluoride potentially active against dental caries.

Fluoride stability was evaluated in seven toothpastes sold in Manaus, AM, under distinct environmental conditions. Five of them had MFP/CaCO3 and two of them had NaF/SiO2 in their formulations. The analyses showed that all evaluated toothpastes had soluble fluoride concentrations suitable to have anticaries potential. However, most toothpastes did not show fluoride stability after storage. In some of them, 40.0% of insoluble fluoride was found after 12 months storage at room temperature. The authors concluded that, although total fluoride concentrations in all toothpastes evaluated complied with Resolution 79 from ANVISA, the reduction of soluble fluoride concentration during storage could impair anticaries effects of some formulations.

In 2010, Cury et al analyzed 30 toothpaste brands that were being used by 206 Brazilian children from Montes Claros, MG, Southeastern Brazil. The study found that around 36.0% of MFP/CaCO3-based toothpastes had less than 1,000 ppm of soluble fluoride in their composition.

Ricomini et al (2012) analyzed the five top-selling fluoride toothpastes in Brazil, which were purchased in the five regions of the country. Four had MFP/CaCO3 and one had NaF/SiO2 in their formulations. The authors showed that the five evaluated toothpastes had soluble fluoride concentrations greater than 1,000 ppm F, regardless of the regions where they were purchased. Nonetheless, when fluoride concentration in those toothpastes were evaluated after they have been stored at room temperature, only one of them was able to maintain soluble fluoride concentrations above 1,000 ppm F.

All previous publications reporting the problem with fluoride concentrations in toothpastes involved products that had been purchased in the Brazilian market. Conversely, Cortes et al (2012) analyzed the fluoride concentrations in two toothpastes that were distributed by public oral health care services in Sao Gabriel da Cachoeira municipality, AM, Northern Brazil, to the local indigenous population. Both had formulas with total concentrations of 1,500 ppm F. However, the average soluble fluoride concentration in one of the toothpastes was 694.7 ppm F, while in the other it was 243.9 ppm F, both below the minimum 1,000 ppm F required to ensure anticaries effect. One of those toothpastes was commercial but the other one was distributed by the Brasil Sorridente (Smiling Brazil) program, an initiative from the Ministry of Health.

Thus, the results found confirm the need for revising the current Resolution 79 from ANVISA, to ensure the population has access to fluoride toothpastes with anticaries effect.

Evolution and necessity to review the Brazilian regulation on fluoride toothpastes

The first Brazilian regulation on fluoride toothpastes was established in 1989, Regulation 22 of Secretaria Nacional de Saúde de Vigilância Sanitária (National Health Surveillance System). That regulation established maximum and minimum soluble fluoride concentration parameters a toothpaste should have. Thus, when they were manufactured (fresh sample), toothpastes were required to have a soluble fluoride concentration of at least 1,100 ppm F and a maximum one of 1,500 ppm F. This regulation also established the minimum soluble fluoride concentrations that a toothpaste should maintain during its whole shelf life. That regulation underwent several changes, and it was superseded by later regulations from ANVISA (Table). , ,

Table

Evolution of the Brazilian regulation on fluoride toothpastes.

Regulation	Specifications
Regulation 22 from December 20, 1989,b Secretaria Nacional de Saúde de Vigilância Sanitária (National Health Surveillance System)	Initial concentration (fresh sample) of ionic or ionizable soluble fluoride of at least 1,000 ppm and a maximum of 1,500 ppm. Fluoride compound must react with enamel or dentin. Maintenance of a minimum ionic or ionizable soluble fluoride concentration throughout the whole shelf life of the product.
Regulation 108, from September 26, 1994,c ANVISA	Initial fluoride concentration (fresh sample) of at least 1,000 ppm and a maximum of 1,500 ppm. Fluoride compound must react with enamel or dentin. Maintenance of minimum fluoride concentrations throughout the whole shelf life of products.
Regulation 71 from May 29, 1996,d ANVISA	Maximum concentration of 0.15%, expressed as fluoride (1,500 ppm F). Several fluoride salts can be used in toothpastes. Mixtures of allowed fluoride compounds, as long as total fluoride concentration does not exceed 0.15%.
Resolution 79, from August 28, 2000,e ANVISA	Maximum concentration of 0.15%, expressed as fluoride (1,500 ppm F). Several fluoride salts can be used in toothpastes. Mixtures of allowed fluoride compounds, as long as total fluoride concentration does not exceed 0.15%.

ANVISA: Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Brazilian Health Surveillance Agency)

Regulation 108 from December 26, 1994 kept the same specifications as Regulation 22 concerning fluoride concentration and stability that a toothpaste should have when manufactured and throughout its shelf life. However, it did not specify that the concentration of fluoride in ppm should be soluble. Thus, this regulation would be attended even if all fluoride in a toothpaste with 1,500 ppm of total fluoride were insoluble (therefore without anticaries potential).

In 1996, a new regulation was drafted (Regulation 71 from May 29, 1996). It established that toothpastes should contain concentrations of 0.15% of fluoride (1,500 ppm F). The specification about fluoride stability was abolished but with no requirement that fluoride should be chemically soluble in the formulation. That regulation also specified that several fluoride salts could be used in toothpastes.

Resolution 79, from August 28, 2000 is currently in force in Brazil. It regulates oral and dental hygiene products. Regarding fluoride toothpaste, that resolution only determines that the maximum fluoride concentration in formulas should not exceed 0.15% (expressed as fluoride – 1,500 ppm F). It also specifies the various fluoride salts that can be used in toothpastes. Nevertheless, that regulation does not determine how much soluble fluoride (potentially active against caries) a toothpaste should contain and maintain throughout its shelf life.

The information reported above suggests that, with the evolution of Brazilian regulations on fluoride toothpastes, the main concern was safety, because the legislations only specified the maximum total fluoride amount of 0.15% that a formulation should contain. Therefore, the current regulation does not ensure that fluoride is soluble in a toothpaste to have anti-caries potential. In several publications an appeal was made to change this regulation, , , , and the present publication systematically ratifies this necessity.

The problem discussed in this review is not only found in Brazil, because the legislations of other countries also do not ensure that toothpastes have minimum soluble fluoride concentration to have anticaries potential, as seen in international publications. , , , - The American legislation is an exception, because besides establishing the maximum total fluoride amount that can be added to a toothpaste, it also requires they have and maintain a minimum concentration of soluble fluoride in the formulation. On the other hand, both the European and the Mercosur legislations, similarly to Brazilian legislation, only establish the maximum amount of total fluorine that a toothpaste should contain (0.15%).

CONCLUSIONS

Considering that:

A fluoride toothpaste should have a concentration of at least 1,000 ppm of soluble fluoride to have anticaries effect;

In the Brazilian market, some toothpastes containing no more than 1,500 ppm total fluoride but less than 1,000 ppm of soluble fluoride, have been found;

The current resolution only prioritizes the safety of fluoride toothpastes, in detrimental of their anticaries effect;

ANVISA’s Regulation 79, from August 28, 2000, should be immediately revised or another legal alternative measure must be taken to ensure that none Brazilian citizen runs the risk of using a fluoride toothpaste that is ineffective against dental caries.

INTRODUÇÃO

A escovação dental com dentifrícios fluoretados tem sido apontada como um dos fatores responsáveis pelo declínio da cárie dentária nos países de alta e média renda, como o Brasil. Além disso, a utilização de dentifrícios deve ser considerada o meio mais racional de uso de fluoreto, pois além de promover a desorganização do biofilme dental (placa bacteriana) quando somada à escovação, há aumento da concentração de flúor na cavidade bucal sempre que os dentes são escovados. No entanto, para garantir eficácia anticárie, o fluoreto deve estar presente numa formulação quimicamente compatível.

Revisões sistemáticas têm concluído que as formulações de dentifrícios devem conter uma concentração de pelo menos 1.000 ppm de flúor para terem efeito anticárie. , Além disso, essa concentração deve estar em forma quimicamente solúvel para que o fluoreto possa interferir no processo de formação da cárie, reduzindo a desmineralização e ativando a remineralização dental. Nesse sentido, a composição química em termos de concentração e estabilidade do flúor em dentifrícios tem sido estudada no Brasil desde o início da década de 1980. Essas análises têm confirmado que nem todos os dentifrícios seriam capazes de manter, até o final de seu prazo de validade, a concentração mínima de flúor solúvel necessária para o máximo efeito anticárie. , , , ,

Para garantir a efetividade do flúor presente nos dentifrícios brasileiros, regulamentações foram estabelecidas pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa), as quais sofreram diversas modificações que culminaram na eliminação da exigência da presença de flúor solúvel em dentifrícios. , , , Assim, a regulamentação vigente no Brasil, conforme Resolução Anvisa 79, de 28 de agosto de 2000, apenas estabelece que a concentração total de flúor (F) em dentifrícios não deve ser superior a 0,15% (1.500 ppm F). Dessa forma, o risco de haver no mercado um dentifrício que não contenha uma concentração de fluoreto solúvel de pelo menos 1.000 ppm F, ou que tenha a maior parte deste insolúvel (inativo contra cárie), tem sido descrito desde que a resolução entrou em vigor. , O mesmo problema tem ocorrido com dentifrícios fluoretados distribuídos pelos serviços públicos de saúde a populações socialmente vulneráveis.

O objetivo do presente estudo foi analisar a adequação da regulamentação vigente sobre dentifrícios fluoretados no Brasil.

MÉTODOS

Foi realizado levantamento bibliográfico referente ao período de 1981 a 2014 nas seguintes bases de dados eletrônicas: Lilacs, Medline e SciELO. Foram utilizados os descritores em ciências da saúde Dentifrícios, Cremes Dentais, Flúor e Brasil, nos idiomas português e inglês.

Para seleção dos artigos foram adotados os seguintes critérios: estudos (descritivos, observacionais, intervencionais e revisões da literatura) publicados integralmente em periódicos revistos por pares. Foram inicialmente selecionados os títulos e resumos. de acordo com os critérios previamente definidos.

Para os artigos selecionados e lidos na íntegra, foi elaborado um instrumento para coletar informações referentes a: título do artigo, título do periódico, ano de publicação, país do estudo, categoria (original, revisão, e outros) do estudo, referencial teórico, método de análise, objetivo e resultados encontrados.

Foram também consultados documentos oficiais do Ministério da Saúde, bem como as regulamentações brasileiras e internacionais sobre dentifrícios fluoretados.

ANÁLISE DOS RESULTADOS

Declínio da cárie dentária e a importância dos dentifrícios fluoretados

A cárie dentária é uma doença cumulativa que atinge indivíduos de todas as faixas etárias e níveis socioeconômicos com diferentes magnitudes, sendo mais prevalente nas populações em situação de vulnerabilidade econômica e educacional. , Embora tenha havido desde a década de 1990 significativo declínio dos índices dessa doença no Brasil, , ela ainda continua sendo um dos grandes problemas de saúde pública no País. Entre os fatores que contribuíram para esse declínio, além da descentralização do sistema de saúde brasileiro e da fluoretação das águas de abastecimento público, destaca-se o uso abrangente de dentifrícios fluoretados. , ,

Assim, a importância da utilização dos dentifrícios fluoretados na explicação para o declínio da cárie dentária ocorrido na maioria dos países de alta e média renda tem sido enfatizada. Dados mostram que a redução da cárie dentária, ocorrida independentemente da fluoretação da água de abastecimento público, coincide com a implementação e a maior disseminação desses produtos. Da mesma forma, foi comprovado haver coincidência temporal entre o declínio da cárie dentária ocorrida em 16 países e a agregação de flúor em mais de 90,0% dos dentifrícios comercializados nesses países.

Particularmente no Brasil, até o ano de 1988, somente 25,0% dos dentifrícios presentes no mercado eram fluoretados e até então não havia no País nenhum tipo de regulamentação sobre a quantidade do flúor nesses produtos. Em setembro de 1988, foi agregado flúor ao dentifrício mais vendido no país, responsável por cerca de 50,0% do mercado. Assim, em 1989 os dentifrícios fluoretados começaram a ser comercializados em escala populacional no País, passando a contribuir com cerca de 90,0% das vendas de dentifrícios. Este fato representou um aumento expressivo do acesso ao flúor em termos de saúde pública, pois o Brasil era o terceiro país em consumo per capita de dentifrícios, atrás apenas dos Estados Unidos e Japão. Além desse aumento, tanto da oferta quanto do consumo de dentifrícios fluoretados, a reforma sanitária ocorrida no Brasil levou à implementação de programas de prevenção para a saúde em escolas, permitindo que um outro segmento da sociedade também pudesse ser beneficiado por este meio de usar flúor. Dessa forma, este fato pode ter representado um importante impacto na redução da cárie dentária em escolares no Brasil, independentemente da fluoretação da água. ,

A importância do dentifrício fluoretado para o declínio da cárie dentária ocorrido no Brasil tem diminuído o impacto da fluoretação da água na redução de cárie, como já ocorrido em outros países. Com efeito, Pereira et al (2000) acompanharam as mudanças da prevalência de cárie dentária em escolares de dois municípios de 1991 a 1997, um com água fluoretada (Piracicaba, SP) e outro sem fluoretação (Iracemápolis, SP). Em 1991, a diferença de prevalência de cárie era 50,0% menor em Piracicaba do que em Iracemápolis. No entanto, essa porcentagem foi gradativamente se reduzindo com o passar do tempo até chegar a aproximadamente 30,0% em 1997. Essa diferença poderia ter sido ainda menor, caso a prevalência de cárie no município de Piracicaba não estivesse também em declínio.

Entretanto, para que os dentifrícios fluoretados tenham potencial anticárie alguns requisitos mínimos devem ser atendidos.

Composição e estabilidade dos dentifrícios fluoretados

Diversos são os componentes presentes nas formulações dos dentifrícios e cada um deles tem uma função específica para garantir os efeitos cosméticos e preventivos-terapêuticos desejados. Entretanto, dois deles devem ser discutidos com maior profundidade, tendo em vista o significativo papel que desempenham no modo de ação dos dentifrícios fluoretados no controle da cárie: os agentes abrasivos e os preventivos-terapêuticos, no qual encontram-se os fluoretos. ,

Com relação aos preventivos-terapêuticos, sabe-se, por princípio, que, para ser efetivo no controle da cárie dentária, o dentifrício deve apresentar flúor disponível em sua formulação para exercer seu efeito anticárie, ou seja, flúor quimicamente solúvel. Para tanto, é fundamental considerar o tipo de abrasivo presente na formulação e a forma química em que o flúor se encontra. A esse respeito, os primeiros dentifrícios desenvolvidos na década de 1960 não foram totalmente efetivos na redução da cárie dentária, justamente devido à incompatibilidade química do flúor com os agentes abrasivos utilizados em suas composições.

No Brasil, a maior parte dos dentifrícios encontrados são formulados com dois tipos de flúor, o monofluorfosfato de sódio (MFP = Na2FPO3) ou o fluoreto de sódio (NaF). Este é um sal inorgânico que, em contato com água, libera o flúor na forma de íon flúor (F-), que é ativo no controle da cárie. O MFP dissolvido libera na formulação de dentifrício o íon monofluorfosfato (FPO3 2-), no qual o flúor está ligado covalentemente ao radical fosfato. Tanto o fluoreto na forma iônica oriundo do NaF como o íon MFP proveniente do monofluorfosfato de sódio são potencialmente ativos contra cárie e, portanto, agregados aos dentifrícios, dependendo do sistema abrasivo das formulações. , A combinação adequada do tipo de composto fluoretado e sistema abrasivo é fundamental para garantir que a formulação tenha eficácia anticárie.

Com relação aos agentes abrasivos, são importantes componentes dos dentifrícios por controlarem o manchamento dental e, durante a escovação, auxiliarem na remoção do biofilme acumulado sobre os dentes. No Brasil, a maioria dos dentifrícios utilizados pela população tem como agente abrasivo o carbonato de cálcio (CaCO3). Em outros países, o fosfato de cálcio di-hidratado (CaHPO4.2H2O) é usado também como abrasivo. Nesses dentifrícios contendo sais de cálcio como abrasivo, há íons Ca++ livres na formulação, os quais reagem com o íon flúor formando dentro do dentifrício sais insolúveis do tipo fluoreto de cálcio (CaF2), que não possuem atividade anticárie.

Assim, dentifrícios contendo Ca no abrasivo não podem ser formulados com compostos fluoretados tipo NaF, SnF2 ou fluoretos de amina, pois geram íon flúor quando dissolvidos e agregados à formulação. , O íon flúor reage imediatamente com íons Ca++ do abrasivo formando dentro do tubo ou bisnaga do dentifrício o CaF2. Este, insolúvel, não terá efeito anticárie durante a escovação dental. Dessa forma, sílica (SiO2) tem sido usada como agente abrasivo em dentifrícios que geram íon flúor, permitindo que todo o flúor agregado permaneça solúvel na formulação pelo prazo de sua validade.

Como compostos químicos que geram íon flúor não podem ser usados em formulações de dentifrícios contendo Ca no abrasivo, o MFP foi desenvolvido na década de 1960 e tem sido até hoje utilizado em dentifrícios. Como o flúor está ligado covalentemente ao fosfato, ele não reage imediatamente com Ca++ quando o dentifrício é produzido. Entretanto, em função do tempo, o MFP sofre hidrólise liberando íon flúor, o qual é inativado pelos íons Ca++ do abrasivo. Entretanto, essa reação é lenta e com o passar do tempo há redução gradativa de flúor solúvel e consequente aumento de flúor insolúvel em formulações contendo MFP/CaCO3. Com isso, parte do flúor é inativado, o que reforça a necessidade de se avaliar a longevidade das formulações e a disponibilidade do flúor solúvel nos dentifrícios comercializados.

Concentração de fluoreto nos dentifrícios brasileiros

Tanto a concentração total de flúor como a solúvel em dentífricos brasileiros têm sido avaliadas desde o início da década de 1980. Nessa época, havia no comércio brasileiro apenas sete dentifrícios fluoretados, dos quais apenas dois apresentavam concentração de flúor solúvel ideal para terem potencial anticárie. A avaliação da estabilidade do flúor presente nos dentifrícios brasileiros foi realizada pela primeira vez no início dos anos 1980 e publicada em 1986. Os resultados apontaram que, quando da aquisição dos sete dentifrícios avaliados, apenas três apresentaram flúor totalmente estável. Nos demais, a concentração de flúor insolúvel (ligado ao abrasivo) aumentou em função do tempo e após um ano à temperatura ambiente, e em um deles foi encontrado apenas 20,0% de flúor solúvel. Assim, esse estudo mostrou que os dentifrícios brasileiros tinham padrões muito distintos de estabilidade, indicando um possível comprometimento do efeito anticárie.

Em 1989 foram publicados dados da avaliação do flúor encontrado em 10 dentifrícios comercializados no Brasil quando adquiridos e após envelhecimento acelerado. Os resultados mostraram que apenas 40,0% dos dentifrícios apresentavam flúor estável em suas formulações. Nos demais dentifrícios, a porcentagem de flúor insolúvel aumentou em função do tempo, variando de 10,0% a 80,0%. Estes resultados sinalizavam a necessidade de normas e regulamentações para o controle de qualidade dos dentifrícios fluoretados no Brasil, algo que até então não ocorria no País.

Dez anos após, a concentração e a estabilidade do flúor presente nos cinco dentifrícios mais vendidos no Brasil e comprados nas cinco regiões do País, foram descritas por Duarte et al (1999). Os resultados mostraram que a concentração de flúor solúvel na maioria dos dentifrícios recém-adquiridos foi menor do que o esperado, a qual se reduziu entre 21,0% e 44,0% após o processo de envelhecimento precoce. Também foi mostrado que o único dentifrício que não teve diminuição do flúor solúvel foi o que continha sílica (SiO2) como abrasivo. Os autores concluíram que nem todo o flúor estava solúvel nas formulações e que, durante o armazenamento, haveria inativação do flúor pelo abrasivo, comprometendo o potencial anticárie.

Orth et al (2001) descreveram as concentrações de flúor encontradas nos cinco dentifrícios mais vendidos no Brasil e de um que havia sido lançado no início da vigência da Resolução 79 da Anvisa (28/8/2000). Destes, cinco eram formulados com MFP/CaCO3 e um com MFP/SiO2. Os dados mostraram que apenas um dos dentifrícios apresentava todo seu flúor na forma solúvel. Nos demais, a porcentagem de flúor insolúvel variou de 6,0% a 55,0%. No dentifrício recém-lançado a concentração total de flúor era 1.423 ppm F, atendendo à regulamentação vigente. No entanto, nele havia apenas 635 ppm de F solúvel para exercer efeito anticárie. Com isso, os autores concluíram que era necessário revisar a regulamentação da Anvisa a fim de garantir a população o acesso a dentifrícios contendo flúor potencialmente ativo contra a cárie dentária.

A estabilidade do flúor em condições ambientais distintas foi avaliada em sete dentifrícios. Em Manaus, AM, cinco deles continham MFP/CaCO3 e dois deles, NaF/SiO2. As análises mostraram que todos os dentifrícios avaliados tinham concentração de flúor solúvel satisfatória ao controle da cárie dentária. Entretanto, a maioria das formulações não se mostrou estável quando do armazenamento, chegando algumas delas apresentar, após 12 meses de armazenamento à temperatura ambiente, 40,0% de flúor insolúvel. Os autores concluíram que, embora a concentração total de flúor encontrada em todos os dentifrícios estivesse de acordo com a Resolução 79 da Anvisa, a perda de flúor solúvel durante o armazenamento poderia comprometer o efeito anticárie de algumas formulações.

Em 2010, Cury et al realizaram uma análise de 30 marcas de dentifrícios que estavam sendo usados por 206 crianças brasileiras do município de Montes Claros, MG. O estudo mostrou que cerca de 36,0% dos dentifrícios formulados com MFP/CaCO3 tinham menos de 1.000 ppm de flúor na forma solúvel.

Ricomini et al (2012) analisaram os cinco dentifrícios fluoretados mais vendidos no Brasil adquiridos nas cinco regiões do país. Destes, quatro eram formulados com MFP/CaCO3 e um com NaF/SiO2. Os autores mostraram que os cinco dentifrícios avaliados apresentaram concentrações de flúor solúvel superiores a 1.000 ppm F, independentemente da região onde foram comprados. Entretanto, quando a concentração de flúor nesses dentifrícios foi avaliada após armazenamento à temperatura ambiente, apenas um dentifrício foi capaz de manter a concentração de flúor solúvel acima de 1.000 ppm F.

As publicações anteriores relatando a problemática da concentração de flúor em dentifrícios foram todas realizadas avaliando produtos adquiridos no comércio brasileiro. Diferentemente, Cortes et al (2012) analisaram a concentração de fluoreto presente em dois dentifrícios distribuídos pelos serviços públicos de saúde bucal do município de São Gabriel da Cachoeira, AM, à população indígena local. Ambos eram formulados com concentração total de 1.500 ppm F. No entanto, a média da concentração de flúor solúvel encontrada em um dos dentifrícios foi 694,7 ppm F enquanto que no outro foi 243,9 ppm F, as quais eram muito inferiores à concentração mínima necessária para garantir efeito anticárie (1.000 ppm F). Um desses dentifrícios era distribuído comercialmente e o outro era oriundo do programa Brasil Sorridente, iniciativa do Ministério da Saúde.

Dessa forma, os resultados encontrados ratificam a necessidade de revisão da atual Resolução 79 da Anvisa, garantindo à população o acesso a dentifrícios fluoretados com potencial efeito anticárie.

Evolução e necessidade de revisão da regulamentação brasileira sobre dentifrícios fluoretados

Em 1989 foi estabelecida a primeira regulamentação brasileira sobre dentifrícios fluoretados, a Portaria 22 da Secretaria Nacional de Saúde de Vigilância Sanitária. Essa portaria estabelecia parâmetros máximos e mínimos de concentração de flúor solúvel que um dentifrício deveria apresentar. Assim, quando fabricados (amostra fresca), os dentifrícios deveriam ter uma concentração de flúor solúvel de no mínimo 1.100 ppm F e no máximo de 1.500 ppm F. Também foram estabelecidas concentrações mínimas de flúor solúvel que um dentifrício deveria manter durante o prazo de validade. Essa portaria sofreu diversas modificações e foi revogada por regulamentações posteriores da Anvisa (Tabela). , ,

Tabela

Evolução da regulamentação brasileira sobre dentifrícios fluoretados.

Regulamentação	Especificações
Portaria 22 de 20 de dezembro de 1989,b Secretaria Nacional de Saúde de Vigilância Sanitária	Concentração inicial (amostra fresca) de flúor solúvel iônico ou ionizável de, no mínimo, 1.000 ppm e, no máximo, 1.500 ppm. Composto de flúor, contido no dentifrício, reativo com esmalte e/ou dentina. Manutenção de contrações mínimas de flúor solúvel, iônico ou ionizável, até seu prazo de validade.
Portaria 108 de 26 de setembro de 1994,c Anvisa	Concentração inicial (amostra fresca) de flúor de, no mínimo 1.000 ppm e, no máximo, 1.500 ppm. Composto de flúor, contido no dentifrício, reativo com esmalte e/ou dentina. Manutenção de concentrações mínimas de flúor até seu prazo de validade.
Portaria 71 de 29 de maio de 1996,d Anvisa	Concentração máxima de 0,15% expresso em flúor (1.500 ppm F). Diversidade de sais de fluoreto que podem ser utilizados em dentifrícios. Mistura entre os compostos de flúor permitidos, desde que a concentração total de flúor não exceda 0,15%.
Resolução 79, de 28 de agosto de 2000,e Anvisa	Concentração máxima de 0,15% expresso em flúor (1.500 ppm F). Diversidade de sais de fluoreto que podem ser utilizados em dentifrícios. Mistura entre os compostos de flúor permitidos, desde que a concentração total de flúor não exceda 0,15%.

Anvisa: Agência Nacional de Vigilância Sanitária

A Portaria 108 de 26 de setembro de 1994 manteve as mesmas especificações da Portaria 22 quanto à concentração e estabilidade do flúor que um dentifrício deveria conter quando fabricado e durante seu prazo de validade. Entretanto, ela apenas se referia à concentração de flúor em ppm sem especificar a necessidade de ele estar solúvel. Assim, se houvesse no mercado um dentifrício com no máximo 1.500 ppm de flúor total, mas totalmente na forma insolúvel (inativo contra cárie), a Portaria estaria sendo atendida.

Em 1996, uma nova portaria foi regulamentada (Portaria 71 de 29 de maio de 1996), a qual estabelecia que um dentifrício deveria conter uma concentração de no máximo 0,15,0% de flúor (1.500 ppm F). Assim, ela não especificava que este flúor deveria estar em uma forma quimicamente solúvel. Essa Portaria especificava também os vários sais de fluoreto que poderiam ser utilizados em dentifrícios.

Encontra-se vigente no Brasil a Resolução 79, de 28 de agosto de 2000, a qual regulamenta os produtos de higiene dental e bucal. Quanto aos dentifrícios fluoretados,essa resolução apenas determina que a concentração máxima total flúor presente nas formulações não deve exceder 0,15% expresso em flúor (1.500 ppm F) e também especifica os diversos sais de fluoreto que podem ser utilizados em dentifrícios. Entretanto, essa Portaria não informa quanto de flúor solúvel (potencialmente ativo contra cárie) um dentifrício deveria conter e manter pelo seu prazo de validade.

O relatado mostra que na evolução da regulamentação brasileira sobre dentifrícios fluoretados foi priorizada a questão de segurança, pois apenas é especificado o máximo de 0,15% de flúor que uma formulação deve conter. No entanto, a portaria vigente não apresenta garantia de que todo esse flúor esteja solúvel para ter potencial anticárie. Diversos apelos pela necessidade da revisão dessa portaria tem sido feitos, , , , sendo ratificados de forma sistemática no presente estudo.

A problemática discutida nessa revisão não é exclusiva do Brasil, pois a legislação de grande parte dos demais países não garante que um dentifrício tenha uma concentração mínima de flúor solúvel para ter potencial anticárie, como atestam publicações internacionais. , , , - Faz exceção a legislação americana, a qual, além de estabelecer o valor máximo de flúor total que os dentifrícios devem conter, requer que eles tenham uma concentração mínima de flúor solúvel. Por outro lado, tanto a legislação europeia como a do Mercosul, à semelhança da brasileira, apenas estabelecem o máximo de flúor total que um dentifrício deve conter (0,15%).

CONCLUSÕES

Tendo em vista que:

Um dentifrício fluoretado deve ter concentração de no mínimo 1.000 ppm de flúor solúvel para ter efeito anticárie;

No mercado brasileiro têm sido encontrados dentifrícios que, embora apresentem não mais que 1.500 ppm de flúor total, não possuem pelo menos 1.000 ppm de flúor solúvel;

A resolução vigente prioriza apenas a segurança do uso de dentifrício fluoretado, sendo omissa quanto ao benefício anticárie do flúor;

Conclui-se que é necessária uma revisão da Resolução da Anvisa 79 de 28 de agosto de 2000 ou que outra alternativa legal seja tomada, garantindo que nenhum cidadão brasileiro corra o risco de consumir um dentifrício fluoretado não efetivo no controle da cárie dentária.